Фармакодинамика.Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.Фармакокинетика.Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации - около 0,9 ч, максимальная концентрация - 207 нг/мл. Объем распределения - около 0,4 л/кг. Связь с белками - 90 %. Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически не¬активного метаболита. Период полувыведения - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85 %). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80 %), период полувыведения - удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика.Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.Фармакокинетика.Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации - около 0,9 ч, максимальная концентрация - 207 нг/мл. Объем распределения - около 0,4 л/кг. Связь с белками - 90 %. Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически не¬активного метаболита. Период полувыведения - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85 %). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80 %), период полувыведения - удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия, конъюнктивы); Сенной лихорадки (поллиноз); Крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; Отека Квинке; Аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Для приема внутрь. Препарат необходимо принимать во время еды или натощак. Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2x5 капель из капельницы). Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Пациенты с нарушением функции почек: Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью: - при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день); - при клиренсе креатинина (КК) от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня); - при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. Пациенты с нарушением функции печени: При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше раздел "Пациенты с нарушением функции почек"). Длительность приема зависит от заболевания: При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы < 4/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено; При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы < 4/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов; Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель; При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть увеличен; Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.
Супрастинекс в каплях не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о применении препарата. В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола. Капли Супрастинекс® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. ВЛИЯЕНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: >1/10; часто: <1/10 и > 1/100; нечасто: <1/100 и >1/1000; редко: <1/1000 и >1/10000; очень редко: < 1/10000. Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергия, в том числе анафилаксия. Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, нечасто - астения, редко - мигрень, головокружение. Со стороны органов дыхания: очень редко - диспноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - боль в животе, очень редко - тошнота, диспепсия. Со стороны подкожно-жировой клетчатки: очень редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны лабораторных показателей: очень редко - изменение функциональных «печеночных» проб.
Повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), детский возраст до 2 лет (из-за отсутствия клинических данных), беременность и период лактации. С осторожностью Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Хранить при температуре не выше 25 С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Открытый флакон хранить не более 6 недель.