Фармакодинамика.Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.Фармакокинетика.Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации - около 0,9 ч, максимальная концентрация - 207 нг/мл. Объем распределения - около 0,4 л/кг. Связь с белками - 90 %. Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически не¬активного метаболита. Период полувыведения - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85 %). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80 %), период полувыведения - удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика.Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.Фармакокинетика.Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации - около 0,9 ч, максимальная концентрация - 207 нг/мл. Объем распределения - около 0,4 л/кг. Связь с белками - 90 %. Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически не¬активного метаболита. Период полувыведения - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85 %). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80 %), период полувыведения - удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия, конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Для приема внутрь. Препарат необходимо принимать во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Пациенты с нарушением функции почек. Периодичность приема устанавливается врачом индивидуально в соответствии с нарушением функции почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 таблетка) через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 таблетка) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше раздел "Пациенты с нарушением функции почек"). Продолжительность приема препарата. Длительность приема зависит от заболевания. При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы 4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов. Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем он составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом. Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.
В период лечения рекомендуется воздержаться от употребления этанола. Препарат Супрастинекс таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто - >1/10; часто - 1/100; нечасто - 1/1000; редко - 1/10000; очень редко - < 1/10000. Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции, в том числе анафилаксия. Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто – астения; редко – мигрень, головокружение. Со стороны органов дыхания: очень редко - диспноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - боль в животе, очень редко – тошнота, диспепсия. Со стороны подкожно-жировой клетчатки: очень редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны лабораторных показателей: очень редко - изменение функциональных «печеночных» проб. При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы); беременность и период лактации; непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
При температуре не выше 30 ?C. Хранить в недоступном для детей месте.